დასახელება - კაბერგონი ტაბლეტი 0.5მგ #4

ფარმაკოლოგიური კლასიფიკაცია:
დოფამინის რეცეპტორების აგონისტი (პროლაქტინის ინჰიბიტორები)

ფარმაკოდინამიკა/ფარმაკოკინეტიკა:
ფარმაკოდინამიკა:
წინა ჰიპოფიზის მიერ პროლაქტინის სეკრეცია ძირითადად ხდება ჰიპოთალამუსის მაინჰიბირებელი კონტროლის ქვეშ, რომელიც, სავარაუდოდ, განხორციელდება ტუბეროინფუნდიბულური ნეირონების მიერ დოფამინის განთავისუფლებით. კაბერგოლინი არის ხანგრძლივი მოქმედების დოფამინის რეცეპტორების აგონისტი D2 რეცეპტორებისადმი მაღალი აფინურობით. ის მოქმედებს ჰიპოფიზის ლაქტოტროფებზე D2-დოპამინის რეცეპტორების პირდაპირი სტიმულაციის გზით, რითაც თრგუნავს პროლაქტინის სეკრეციას.
ფარმაკინეტიკა:
შეწოვა
12 ჯანმრთელი ზრდასრული მოხალისის მიერ 0,5 მგ-დან 1,5 მგ-მდე ერთჯერადი პერორალური დოზის მიღების შემდეგ, კაბერგოლინის საშუალო მაქსიმალური დონეები პლაზმაში 30-70 პიკოგრამი (პგ)/მლ დაფიქსირდა 2-დან 3 საათში.

განაწილება
კაბერგოლინმა (და/ან მისმა მეტაბოლიტებმა) აჩვენა ფართო განაწილება ქსოვილებში. პრეპარატი ფართოდ არის გავრცელებული მთელს ორგანიზმში. კაბერგოლინი ზომიერად (40%-42%) უკავშირდება ადამიანის პლაზმის ცილებს კონცენტრაცია-დამოუკიდებელი გზით. ერთდროული მიღება პრეპარატებთან, რომლებიც ძლიერ უკავშირდება ცილებს, ნაკლებად მოახდენს გავლენს მის განაწილებაზე.
მეტაბოლიზმი
კაბერგოლინი ინტენსიურად მეტაბოლიზდება, უპირატესად აცილშარდოვანას ბმის ან შარდოვანას ფრაგმენტი ჰიდროლიზის გზით. აცილშარდოვანას ან შარდოვანას ფრაგმენტი ანეიტრალებს კაბერგოლინის პროლაქტინის შემამცირებელ ეფექტს და აქამდე გამოვლენილი ძირითადი მეტაბოლიტები ხელს არ უწყობენ თერაპიულ ეფექტს.
გამოყოფა
დოზის დაახლოებით 22% და 60% გამოიყოფა 20 დღის განმავლობაში შარდით და განავლით, შესაბამისად. დოზის 4%-ზე ნაკლები გამოიყოფა უცვლელი სახით შარდით. კაბერგოლინის არათირკმლისა და თირკმლის კლირენსი არის დაახლოებით 3,2 ლ/წთ და 0,08 ლ/წთ, შესაბამისად.

ჩვენებები:
ფიზიოლოგიური ლაქტაციის დათრგუნვა
კაბერგოლინი ნაჩვენებია ფიზიოლოგიური ლაქტაციის ინჰიბირებისთვის მშობიარობის შემდეგ და უკვე ჩამოყალიბებული ლაქტაციის დათრგუნვისათვის:
1. მშობიარობის შემდეგ, როდესაც დედა უარს ამბობს ჩვილის ძუძუთი კვებაზე ან როდესაც ძუძუთი კვება უკუნაჩვენებია დედასთან ან ახალშობილთან დაკავშირებული სამედიცინო მიზეზების გამო.
2. მკვდრადშობადობის ან აბორტის შემდეგ.

ჰიპერპროლაქტინემიური დარღვევების მკურნალობა
კაბერგოლინი ნაჩვენებია ჰიპერპროლაქტინემიასთან დაკავშირებული დისფუნქციების სამკურნალოდ, როგორიცაა ამენორეა, ოლიგომენორეა, ანოვულაცია და გალაქტორეა. კაბერგოლინი ნაჩვენებია პაციენტებში პროლაქტინის გამომყოფი ჰიპოფიზის ადენომებით (მიკრო- და მაკროპროლაქტინომა), იდიოპათიური ჰიპერპროლაქტინემიით ან ცარიელი თურქული კეხის სინდრომით ასოცირებულ ჰიპერპროლაქტინემიასთან, რაც წარმოადგენს ძირითად პათოლოგიებს, რომლებიც ხელს უწყობენ ზემოთ ჩამოთვლილ კლინიკურ გამოვლინებებს.

რეკომენდებული დოზა:
ფიზიოლოგიური ლაქტაციის დათრგუნვა
ლაქტაციის დათრგუნვის მიზნით კაბერგოლინი უნდა დაინიშნოს მშობიარობის შემდგომ პირველ დღეს. რეკომენდებული თერაპიული დოზა არის 1 მგ (ორი 0,5 მგ ტაბლეტი) ერთჯერადი დოზის სახით.
უკვე ჩამოყალიბებული ლაქტაციის დათრგუნვისათვის რეკომენდებული თერაპიული დოზირების რეჟიმია 0,25 მგ (ნახევარი 0,5 მგ ტაბლეტი) ყოველ 12 საათში ორი დღის განმავლობაში (1 მგ საერთო დოზა). ნაჩვენებია, რომდოზირების ეს რეჟიმი უკეთესად აიტანება, ვიდრე ერთჯერადი დოზის რეჟიმი ქალებში, რომლებიც ირჩევენ ლაქტაციის დათრგუნვას, გვერდითი მოვლენების, განსაკუთრებით ჰიპოტენზიური სიმპტომების დაბალი სიხშირით.

ჰიპერპროლაქტინემიური დარღვევების მკურნალობა
კაბერგოლინის რეკომენდებული საწყისი დოზაა 0,5 მგ კვირაში, მიცემული კვირაში ერთხელ ან ორჯერ (0,5 მგ ტაბლეტის ნახევარი) (მაგ. ორშაბათს და ხუთშაბათს). ყოველკვირეული დოზა უნდა გაიზარდოს თანდათან, სასურველია კვირაში 0,5 მგ-ის დამატებით ყოველთვიური ინტერვალით, ოპტიმალური თერაპიული ეფექტის მიღწევამდე. თერაპიული დოზა ჩვეულებრივ შეადგენს 1 მგ კვირაში და მერყეობს 0.25 მგ-დან 2 მგ-მდე კვირაში. კაბერგოლინის დოზები კვირაში 4,5 მგ-მდე გამოიყენება ჰიპერპროლაქტინემიის მქონე პაციენტებში.
მაქსიმალური დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 3 მგ-ს დღეში.
მიღების წესი:
პერორალური გამოყენების ტაბლეტები